Suvorexant – hipnótico con mecanismo innovador

Desde este mes, el hipnótico suvorexant está disponible en farmacias de Estados Unidos bajo el nombre de Belsomra. Este fármaco de MSD, el primero de la clase de los antagonistas duales de los receptores de la orexina (OX1 y OX2), podría presentar un mejor perfil de tolerabilidad que las benzodiacepinas y sus análogos. Aunque, recuerdan expertos, su uso en la práctica clínica tendrá que despejar incógnitas sobre su perfil de seguridad y, en especial, su vinculación con posibles episodios de sonambulismo parasomnias.

Las orexinas o hipocretinas son neuropéptidos implicados en la vigilia. “Su inhibición conduce a una reducción de la actividad de los mecanismos alertizantes que predominan en el insomnio primario”, explica el director del Instituto de Investigaciones del Sueño, de Madrid, Diego García-Borreguero. De esta forma, el fármaco se dirigiría “a la causa del insomnio” y presentaría una acción “más fisiológica” que otros hipnóticos.

CERCA DEL “TRATAMIENTO IDEAL”
Además, su tolerabilidad sería sensiblemente superior en cuanto a la aparición de somnolencia diurna y su potencial de adicción. De hecho, suvorexant tiene datos de tratamientos de hasta un año de duración y se vería libre de efectos adversos que son consecuencia de la acción de las benzodiacepinas como relajantes musculares. “Los datos clínicos indican que esta familia tiene muchas de las características deseadas de un tratamiento ideal para el insomnio crónico”, destaca Juan Gibert, catedrático de Farmacología de la Universidad de Cádiz. Así, resaltaría su eficacia tanto en la inducción como en el mantenimiento del sueño, “sin problemas de tolerabilidad significativas o de retirada”. Hernando Pérez Díaz, coordinador del Grupo de Estudio de Trastornos de la Vigilia y Sueño de la Sociedad Española de Neurología (SEN), apunta que podría ser una opción preferente frente a las benzodiacepinas en pacientes con reflujo gastroesofágico y apnea obstructiva.

En cuanto a sus riesgos, la agencia reguladora estadounidense FDA advierte  de que puede afectar a la capacidad de conducción y al manejo de maquinaria peligrosa, así como de la vinculación del fármaco con episodios de “comportamientos complejos estando parcialmente dormido”, entre los que incluye cocinar y comer, hacer llamadas telefónicas o mantener relaciones sexuales.

La somnolencia es un efecto consustancial a los hipnóticos y, de hecho, suvorexant, autorizado en comprimidos de 5, 10, 15 y 20 mg, afectaría menos a la capacidad mental de alerta que los fármacos que actúan por la vía del GABA-A, recuerdan Gibert y García-Borreguero. Sin embargo, la FDA decidió rechazar las dosis más altas inicialmente propuestas por el laboratorio, “lo que ha sido bastante polémico por los resultados de eficacia que se habían visto en el desarrollo clínico”, comenta García-Borreguero.